*仅供医学专业人士阅读参考

临床使用注意区别，合理、经济、安全用药。

撰文 | 吕雄

紫杉类药物包括、紫杉醇脂质体、白蛋白结合紫杉醇、多西他赛，通过作用于微管，影响肿瘤细胞分裂，发挥抗肿瘤作用。目前紫杉类药物已成为临床上治疗恶性肿瘤的常用药物之一，可用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤的治疗。

作用机制及药代动力学特征

■紫杉醇注射液

紫杉醇具有高度亲脂性，不溶于水，需用聚氧乙基代蓖麻油进行溶解。而聚氧乙基代蓖麻油在体内降解会释放组胺，导致严重过敏反应。紫杉醇静脉给药后，血液中的浓度呈双相性降低，血清蛋白结合率为89%-98%。紫杉醇在人体内的分布情况尚未充分阐明，清除方式主要为非肾性清除。

■紫杉醇

紫杉醇脂质体为由磷脂、胆固醇等材料构成的类似于细胞磷脂双分子层的脂质体包载紫杉醇，进入血液后易被网状内皮系统摄取，富集于肝、脾、淋巴结等组织，心、肾分布较少。因无需加入聚氧乙基代蓖麻油，使其使严重过敏反应发生率明显降低。紫杉醇脂质体亦呈双相清除，血浆蛋白结合率为89%-98%。血浆Cmax与剂量及滴注时间相关，尿中仅有少量原型药物排出。

■白蛋白结合紫杉醇

白蛋白结合紫杉醇静脉滴注后血浆紫杉醇浓度呈双相下降，89%-98%的药物以和血清蛋白结合形式存在。肾脏并非其主要排泄途径。经粪排泄的紫杉醇占总给药量的20%。

■多西他赛

多西他赛是在紫杉醇基础结构上进行改造合成，作用机制与紫杉醇相似。其药代动力学特点与剂量无关，符合三室药代动力学模型，血浆蛋白结合率超过95%。多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄，经粪排出量占给药剂量的75%。

分类及适应症[1，2]

不同类型的紫杉类药物说明书用药有哪些适应症？用法用量如何？紫杉类药物NMPA获批适应症见下表。

表1.紫杉类抗药物的适应证及用法用量

超说明书用药[2]

紫杉类抗肿瘤药物因其疗效确切，已被国内外多个肿瘤诊疗指南所推荐，涉及肺癌、胰腺癌、、胆管癌等多个癌种。由于药品说明书更新滞后等原因，指南推荐用药之中不乏超说明书用药。

在临床应用过程中，应当坚持安全有效、经济合理的用药原则，遵循药品说明书和相关诊疗指南等合理使用。在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，须取得患者知情同意后，方可采用超说明书但具有循证医学证据的药品用法实施治疗。

表2.紫杉类药物超说明书用药

精彩资讯等你来

参考文献：

[1]相关药物说明书。

[2]陈伟,王燕婷,王宇,范琳琳,周海燕,杨珺,张建颖，紫杉类抗肿瘤药物药学服务中国专家共识[J].中国医院用药评价与分析,2022,22(12):1409-1427。

责任编辑：Sheep

*医学界力求其发表内容专业、可靠，但不对内容的准确性做出承诺；请相关各方在采用或以此作为决策依据时另行核查。